普拉克索纳米晶体透皮凝胶制备方法

帕金森病又称震颤麻痹症，属于一种常见的中老年人中枢神经系统慢性退行性的疾病。临床症状主要表现为震颤、肌强直、运动迟缓和姿势步态不稳等运动症状，以及痴呆、抑郁、精神病等非运动症状。目前治疗主要采用药物来缓解症状，常用的是多巴胺受体激动剂，如左旋多巴、普拉克索、罗替伐汀、罗匹尼罗等。普拉克索，化学名是(S)-2-氨基-4，5，6，7-四氢-6-丙胺基苯并噻唑，是一种新型的非麦角胺类多巴胺受体激动剂，对多巴胺受体具有高度选择性和亲和性。目前国内外上市产品主要为盐酸普拉克索速释片和盐酸普拉克索缓释片。口服给药后的体内清除半衰期为8～12小时，速释片需一天服用3次，易引起血药浓度波动，进而形成对多巴胺受体的脉冲式刺激，导致其他并发症。缓释片虽减少了服药次数，仍需每日服用，临床上通过每周逐步增加药量，给药4周后达到最大给药剂量，以缓解胃肠道刺激，降低不良反应。对于中老年人而言，该给药方案较复杂，易出现漏服现象。帕金森患者伴有运动功能障碍及吞咽困难等疾病特征，口服给药明显降低了用药安全性和患者顺应性。经皮给药系统能够有效地控制药物透皮进入体循环，避免肝脏首过效应和胃肠道刺激，维持较长时间的有效血药浓度，降低给药频率，提高患者顺应性，有助于帕金森病等慢性疾病的治疗。

华炬新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项普拉克索纳米晶体透皮凝胶制备方法，该技术的优点在于： (1)在普拉克索纳米晶体透皮凝胶中，普拉克索的经皮渗透速率可达30μg/cm2/h以上，能够保证普拉克索在3天内恒速进入体循环。 (2)普拉克索纳米晶体透皮凝胶外观均一，粘度适中，生物相容性好，皮肤刺激性小，安全性高，按临床最大给药剂量给药，每天只需涂抹5cm2左右的凝胶，即可满足治疗需求，显著改善了病人用药顺应性。(3)普拉克索纳米晶体透皮凝胶的制备工艺简单，操作方便，制备过程中没有使用有毒害的有机溶剂，制得的制剂安全有效、均一稳定、生产成本低、易于产业化，现将该普拉克索纳米晶体透皮凝胶制备方法及实施例介绍如下供研究交流参考：（411211  381455）

该项目由华炬新产品研究所技术咨询委员会多位专家根据目前国内该领域最新技术推荐的新技术、新产品、新工艺，
包括技术工艺、技术创新、技术配方、方法步骤及实例等方面的推荐，供同仁参考交流，
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