奥昔布宁透皮吸收剂制备工艺

奥昔布宁，化学名称：4-(二乙基氨基)丁-2-炔-1-基环己基(羟基)苯乙酸酯，分子式C22H31NO3，分子量357.495，奥昔布宁可选择性作用于膀胱逼尿肌，降低膀胱内压，增加容量，减少不自主性的膀胱收缩，具有较强的平滑肌解痉作用和抗胆碱能作用，也有镇痛作用，能缓解尿急、尿频和尿失禁等，用于无抑制性和返流性神经源性膀胱功能障碍患者与排尿有关的症状缓解，如尿急、尿频、尿失禁、夜尿和遗尿等。奥昔布宁口服后吸收迅速完全，起效时间为30～60分钟，作用高峰在3～6小时，解痉作用可持续6～10小时。本品主要分布于脑、肺、肾和肝脏，并在肝脏代谢后，主要经尿排泄。奥昔布宁的抗胆碱能活性促进了其临床应用，但也造成了如下副作用，包括口干、少汗、视力模糊、心悸、嗜睡、头晕、恶心、呕吐、便秘、阳痿、抑制泌乳等抗胆碱能药物所产生的类似症状。 奥昔布宁以口服制剂给药时，不仅会产生首过效应，使生物利用度降低，而且患者往往会有胃肠道反应，限制了药物的广泛应用，有时严重的副作用限制了患者的继续使用。 

华炬新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项奥昔布宁透皮吸收剂制备工艺，该技术具有以下优点： (1)奥昔布宁经过皮肤涂抹而被吸收，药物不经过胃肠道吸收，避免了肝脏的首过反应，避免或减轻了奥昔布宁的不良反应。 (2)其有效成分奥昔布宁可通过皮肤直达病变区域，使用方便，起效快。 (3)对机体无损伤，特别适合口服给药有困难的病人；携带应用方便，现将该奥昔布宁透皮吸收剂制备工艺及实施例介绍如下供研究交流参考：（411541  323436）

该项目由华炬新产品研究所技术咨询委员会多位专家根据目前国内该领域最新技术推荐的新技术、新产品、新工艺，
包括技术工艺、技术创新、技术配方、方法步骤及实例等方面的推荐，供同仁参考交流，
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