含有雷米普利的外用缓释透皮贴剂技术

雷米普利是一个前体药物，经胃肠道吸收后在肝脏水解生成雷米普利拉－具有活性的、强效和长效的血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂。服用雷米普利会导致血浆肾素活性的升高，和血管紧张素Ⅱ及醛固酮血浆浓度的下降。因为血管紧张素Ⅱ的减少，ACE抑制剂可导致外周血管扩张和血管阻力下降，从而产生有益的血流动力学效应。有证据显示，组织ACE，尤其是血管系统—而不是循环中的ACE，是决定血流动力学效应的主要因素。高血压患者服用雷米普利后卧位和立位血压均下降。在服药后的1-2小时内就产生明显的降压效应；峰值效应出现在服药后的3-6小时；已显示治疗剂量的降压效应至少可以维持24小时。现有国内外上市的雷米普利制剂均为口服制剂。雷米普利口服给药后能被迅速地从胃肠道吸收，在1小时之内即可达到血浆峰浓度。其活性代谢产物—雷米普利拉的峰值血浆浓度出现在用药后的2-4小时以内，之后血浆峰浓度以多相方式下降。一般口服用药，存在着血药浓度不稳，服药的个体不同，同样剂量而效果不同，而且口服制剂的依从性(顺从性)差，特别对于特殊患者很难做到按时服药，更限制了雷米普利的治疗应用。因而迫切希望开发改善上述缺陷的新剂型的替代性药物。

华炬新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项含有雷米普利的外用缓释透皮贴剂技术，该技术独特的优点。（1）一次给药可以在长时间内使药物以接近恒定的速率进入人体内，类似于长时间的静脉滴注；（2）避免了肝脏的首过效应和胃肠道因素的干扰与降解作用，即减低了药物对人体的毒副作用，又减少了用药的个体差异；（3）可维持接近恒定有效的血药浓度，避免了其它给药方法产生的血药浓度波峰波谷现象，实现了平稳降压；（4）使用方便，容易被患者接受，即患者的依从性好。（5）可以随时终止给药，提高用药安全性。（5）含雷米普利的外用缓释透皮贴剂，其体外释放过程为接近零级速率过程，体外透皮速率接近恒速。工艺稳定，重现性好，粘贴性良好，现将该含有雷米普利的外用缓释透皮贴剂技术及实施例介绍如下供研究交流参考：（411211  561374）

该项目由华炬新产品研究所技术咨询委员会多位专家根据目前国内该领域最新技术推荐的新技术、新产品、新工艺，
包括技术工艺、技术创新、技术配方、方法步骤及实例等方面的推荐，供同仁参考交流，
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