白头翁素透皮凝胶剂制备工艺

白头翁素具有显著的抗炎作用，已被广泛地应用于临床，据文献记载白头翁素是其主要活性成份。白头翁素又名银莲花素或白头翁脑，可从含有白头翁素或其前体原白头翁素的天然植物中提取分离得到，也可通过化学合成的方法得到。由于白头翁素具有一定的刺激性，内服可引起恶心、呕吐和下泻，还可刺激肾脏产生血尿、蛋白尿等严重副反应。在2mg/ml浓度下并引起喉头刺激。因此寻找新的给药途径，使白头翁素成为一种新型的中药抗炎制剂具有重要的意义。若从白头翁中提取白头翁素制成外用透皮制剂，不仅给药方便，可避免药物首过效应，对局部病灶的炎症和疼痛有更针对性的作用，并且可以大大减少其对胃肠道的刺激性，提高病人用药的依从性。另外，白头翁素的分子量为192.16，熔点157～158℃，微溶于冷水，较易溶于热水、热乙醇及氯仿等溶剂，油水分配系数为1.63，是较理想的经皮给药候选药物。

华炬新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项白头翁素透皮凝胶剂制备工艺，该技术提供的白头翁素透皮凝胶剂具有药物渗透效果好，透皮速率可达2.1-13.8μg/cm2·h，可用于抗菌消炎治疗。在透皮剂型设计中，首先考察了白头翁素水饱和溶液的透皮吸收情况，然而其水饱和溶液的渗透速率仅为1.17μg/cm2·h，而且作为外用制剂，使用非常不便。首先通过基质等的筛选制备了不含促渗透剂的白头翁素透皮凝胶剂，然而其渗透速率仅为0.37μg/cm2·h，进一步通过对各组分的考察及复合促渗透剂的使用，筛选得到使药物具有较好经皮渗透的组成白头翁素透皮凝胶剂，其最大渗透速率可达13.8μg/cm2·h，现将该白头翁素透皮凝胶剂制备工艺及实施例介绍如下供研究交流参考：（441211  143487）

该项目由华炬新产品研究所技术咨询委员会多位专家根据目前国内该领域最新技术推荐的新技术、新产品、新工艺，
包括技术工艺、技术创新、技术配方、方法步骤及实例等方面的推荐，供同仁参考交流，
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