川芎嗪透皮贴剂制备方法步骤

川芎嗪是我国药学工作者七十年代初从伞形藁木属植物川芎根茎中提取分离的生物碱单体。川芎嗪为无色棱状晶体，分子式为C8H12N2，分子量136，熔点80℃-82℃。川芎嗪具有钙拮抗的作用，为一新型的钙拮抗剂。它具有扩张血管、增加冠脉血流、脑血流和改善循环、增加心肌收缩力、防治缺血、缺氧和再灌注造成的细胞损伤等药理作用。此外尚能通过血脑屏障，抑制血小板聚集和降低血小板活性。临床研究表明，川芎嗪能明显提高缺血性脑血管病患者的超氧化物歧化酶的含量，增强对活性氧自由基的清除；能抑制大脑皮质，增强呼吸中枢及血管运动中枢的功能。主要用于治疗缺血性脑血管病的急性期、恢复期和后遗症以及冠心病，心绞痛等。目前，在川芎嗪的制剂方面其剂型较单一，国内外上市品种仅普通片剂和针剂，一般临床给药方案为：静滴40-80mg，4h/次，1次/日；静注40-100mg，2次/日，且静滴和静注宜缓慢进行；口服50mg/片，2片/次，3次/日。如此频繁的用药，会给患者带来诸多不便，难以坚持，且易造成血药浓度的波动，引发副作用。因此有必要对川芎嗪的现有剂型进行改良。药物透皮贴剂作为一种新颖的剂型，一直是国内外药剂学研究的热门领域，也是国家重点提倡发展的制剂新技术。目前国内外已上市的透皮贴剂药物品种有十余个，主要有硝酸甘油、消心痛、尼古丁、睾酮、雌二醇、可乐定、芬太尼、东莨菪碱、利多卡因、吲哚美辛等。透皮贴剂具有诸多优点：不仅可以避免肝脏的首过效应及对胃肠道的刺激，而且可以有效控制药物释放速度，长时间维持平稳的血药浓度，显著减少给药次数和副反应的发生率，并可在副反应发生时及时中断给药，大大提高患者用药的安全性。

华炬新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项川芎嗪透皮贴剂制备方法步骤，该技术川芎嗪透皮贴剂可以在规定的时间内持续稳定地释放药物，血药浓度平稳，从根本上消除川芎嗪注射液、片剂存在的缺陷。而且使用非常方便，撕去保护层，将贴剂贴于身体指定部位的皮肤上，用药结束时，撕下贴剂即可。在用药过程中，需要临时终止给药时，可立即撕下贴剂，确保了使用的安全性，现将该川芎嗪透皮贴剂制备方法步骤及实施例介绍如下供研究交流参考：（441541  521469）

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