肉桂酸透皮贴剂制备工艺方法

肉桂酸又名桂皮酸、桂酸，分为天然和人工两大类，天然品存在于苏合香脂、肉桂油、秘鲁香脂、罗勒油中。肉桂酸为白色微小晶体，分子式：C9H8O2(见右侧化学式)，熔点(℃)：132.5-134.5，是重要的有机合成工业中间体之一，广泛用于医药、香料、塑料和感光树脂等化工产品中。在医药工业中，用来制造“心可安”、局部麻醉剂、杀菌剂、止血药等；在农药工业中作为生长促进剂和长效杀菌剂而用于果蔬的防腐；肉桂酸至今仍是负片型感光树脂最主要的合成原料。肉桂酸具有抗肿瘤、抗炎止痛、抗血小板聚集、抗氧化、抗病毒等药理活性，文献表明其生物活性高、少见皮肤过敏反应，常添加许多美白的化妆品中。Hoskins报道，给大鼠长期喂饲肉桂酸并不出现肝脏蓄积中毒.也无胚胎毒性。肉桂酸在体内的代谢首先是经β氧化生成苯甲酸，然后与甘氨酸生成马尿酸，经尿液排出体外。桂皮酸iv和ig后血浆药时曲线均呈二室模型；分布、消除半衰期均较短，在体内的半衰期只有5min；绝对生物利用度较高。说明肉桂酸在体内的吸收、分布均较快，血管外给药能很快达到有效浓度，因此将其制作成透皮贴剂有助于其在体内保持较高的血药浓度，减少给药次数，同时避免了首过效应，避免了口服给药引起的血药浓度峰谷现象，可以随时中断给药，适用于婴幼儿即老人或不宜口服的患者使用。

华炬新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项肉桂酸透皮贴剂制备工艺方法，该技术以肉桂酸为药物活性成分，制备肉桂酸的透皮贴剂，该由背衬层、药物储库、控释胶粘层、和保护层组成。具有疗效明确、质量稳定、安全性好、使用方便、副作用小的特点。用于抗柯萨奇病毒，治疗病毒性心肌炎，改善心肌缺血、心律失常等症状，提高患者生活质量，降低猝死率等具有重要实际意义，适用于有吞咽困难的病毒性心肌炎患者与婴幼儿，以及突发性心律失常发作的急症病人。还可还用于治疗高血压、风湿性关节炎的患者，现将该肉桂酸透皮贴剂制备工艺方法及实施例介绍如下供研究交流参考：（371511  671405）

该项目由华炬新产品研究所技术咨询委员会多位专家根据目前国内该领域最新技术推荐的新技术、新产品、新工艺，
包括技术工艺、技术创新、技术配方、方法步骤及实例等方面的推荐，供同仁参考交流，
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