川乌总生物碱透皮吸收制剂制备方法

风湿性及类风湿性关节炎在中医学归属“例节”、“顽痹”的范畴。医学史书上各种治疗疼痛的名方、验方中，均以乌头为君药。如《金匮要略》之《中风历节病》篇曰“病历节不可节屈伸疼痛，乌头汤主之。”乌头作为乌头汤的君药，“其性疏利迅速，开通关腠，驱逐寒湿之力甚捷”(《长沙药解》)且善入经络，力能疏通痼阴凝寒。现代药理学试验表明，乌头总生物碱具有明显的镇痛作用，与度冷丁的镇痛作用比较无显著性差异。此外，对各种致炎剂如二甲苯、组胺、5-HT、蛋清等所致的大小鼠炎症，均有显著的抑制作用。临床上常用来治疗各种风湿、类风湿性关节炎及其它各种疼痛。含乌头类中药现有的给药方式主要有注射剂、片剂、丸剂、汤药、散剂、黑膏药等，由于口服制剂在胃肠道中易产生首过效应并对肝细胞有毒性，注射剂易在注射部位产生疼痛和肿块，且使用次数多，易使病人产生心理负担，传统的黑膏药使用不便，皮肤刺激性大，过敏反应多，而透皮给药系统具有用药时间长、避免首过效应、降低药物的不良反应和使用方便等优点，是一种比较理想的给药剂型。目前关于乌头总生物碱透皮特性及制剂学的研究在国内外研究也极少，应用现代制剂技术制备的复方骨架缓控释型乌头总生物碱TDS系统几乎没有。

华炬新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项川乌总生物碱透皮吸收制剂制备方法，该技术川乌总生物碱透皮吸收制剂是以川乌总生物碱为主要成分的经皮给药制剂，通过多层次、多功能、多形态调控系统，使药物成分之间相互激发、协同、迭加，导致生理放大效应。避免了肝脏的首过效应及胃肠道等不良反应，且血药浓度恒定，生物利用度高，减少给药次数，延长作用时间，降低毒副作用，安全可靠，能真正达到“外治与内治殊途同归之妙”的目的，充分显示经皮给药系统在此领越的优势，也为加速中药剂型改革，为中药国际化作出一定贡献，现将该川乌总生物碱透皮吸收制剂制备方法及实施例介绍如下供研究交流参考：（411641  253459）

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