酮洛芬凝胶制备技术方法
酮洛芬属于苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药,目前在世界范围内广泛使用,临床主要用于治疗风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎、脊椎炎、痛风等症,酮洛芬对外伤和术后疼痛亦有效。其使用剂量小,毒性低、疗效高、作用迅速持久。研究发现,相同剂量条件下,酮洛芬的镇痛和抗炎作用比阿司匹林强150倍,镇痛作用为双氯芬酸钠的3.75倍。酮洛芬口服给药,有首过效应,同时可能会产生胃肠道副反应,不利于长期用药。另外,在常规剂量下,如将布洛芬对胃肠道相对危险度定为1.0,那么其他常用药物的危险度依次为:阿司匹林(1.63),双氯芬酸钠(1.73),萘普生(1.78),吲哚美辛(1.88),酮洛芬(2.45),吡罗昔康(3.21)。针对酮洛芬的这一缺陷,国外普遍将酮洛芬制成经皮吸收凝胶,一方面,可以减少酮洛芬药物进入体内循环的量,避免其对胃肠道产生刺激,另一方面,提高酮洛芬药物在作用部位的浓度,达到镇痛、抗炎和延长药效之目的。
华炬新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项酮洛芬凝胶制备技术方法,该技术酮洛芬凝胶有如下优点:使用方便、透皮吸收效果显著、起效迅速、易保存、稳定性高、不油腻、不沾染衣服,可以长时间发挥药效,镇痛及抗炎作用优良,现将该酮洛芬凝胶制备技术方法及实施例介绍如下供研究交流参考:(411611 341439)
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