吲哚美辛贴膏制备技术

吲哚美辛是临床上常用的强效非甾体抗炎药，具有优良的抗炎镇痛效果，对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎等疾病的治疗，效果显著，其作用机理主要是抑制致炎因子前列腺素的合成。但是，非甾体抗炎药特别是吲哚美辛，当以片剂，胶囊剂口服给药时，存在着以胃肠道障碍(如对胃肠道刺激，诱发胃溃疡等)为主的不良反应。其发生率约为36.5％，约有20％以上口服该药的病人因为毒副反应而不得不中断治疗。为了减少这些毒副反应，药剂工作者尝试以栓剂直肠给药和注射剂注射给药的方式。虽然直肠给药避免了药物经过口服直接作用于胃肠道导致胃肠道不良反应的缺点，但是吲哚美辛必须有足够的量进入血液循环到达作用部位(患部)才能发挥治疗效果。由于较高的血药浓度，所以还是存在一定的不良反应，如中枢神经系统的毒副反应：头痛、头晕等。另外，栓剂在使用上很不方便，直肠对药物的吸收也很不规则，个体差异大，可接受性差。因此在使用上受到一定的限制。吲哚美辛注射剂型在国内外也有不少研究报道，因其难溶于水，不但要加入增溶剂，而且还要调节pH值至7.0以下，因而大多稳定性差，注射后生物利用度低，难以推广使用。近年来，为了克服上述缺点，人们正在研究开发以吲哚美辛为有效成分的外用透皮制剂，使吲哚美辛能透过皮肤，直接作用于患部，到达局部组织(患部)的药物浓度远远高于进入血液中的药物浓度。既达到治疗效果，同时又避免了不良反应的发生。吲哚美辛搽剂、软膏剂即是如此。但是搽剂、软膏剂外用时易被衣服擦掉，作用时间短，另外在软膏剂中，吲哚美辛必须用少量的碱(如NaHCO3)溶解，造成吲哚美辛不稳定，水解产物为对氯苯甲酸与5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚醋酸。由此，人们想到开发以吲哚美辛为主药的橡胶基质贴膏较为合适。

华炬新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项吲哚美辛贴膏制备技术，该技术旨在制备一种新型的透皮治疗系统，该系统中药物能够透过皮肤角质层，直接作用于患部，使局部药浓远远高于血药浓度。该透皮治疗系统中采用新的亲水性高分子材料和透皮促进剂。该透皮治疗系统无刺激性、无过敏性、无剥落反应。使该透皮治疗系统既有吲哚美辛优良的抗炎镇痛效果，又无不良反应发生，现将该吲哚美辛贴膏制备技术及实施例介绍如下供研究交流参考：（411641  263441）

该项目由华炬新产品研究所技术咨询委员会多位专家根据目前国内该领域最新技术推荐的新技术、新产品、新工艺，
包括技术工艺、技术创新、技术配方、方法步骤及实例等方面的推荐，供同仁参考交流，
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