一种牛磺熊去氧胆酸的制备工艺方法

牛磺熊去氧胆酸化学名为2-[[(3α，5β，7β)-3，7-二羟基-24-氧代胆甾烷-24-基]氨基]乙烷磺酸二水合物， 牛磺熊去氧胆酸是天然熊胆的有效成分，有着多种生理药理作用，主要用于固醇性胆囊结石、胆汁郁积性肝病、胆汁反流性胃炎等。临床研究发现，牛磺熊去氧胆酸与熊去氧胆酸相比，溶石速度快、全溶提高、且无明显不良反应。由于天然资源和动物保护的限制，药用牛磺熊去氧胆酸主要通过化学半合成法得到。目前市场上主要以鹅去氧胆酸为原料合成熊去氧胆酸，但通过此途径制备获得的熊去氧胆酸不可避免的含有一定量的鹅去氧胆酸，导致在牛磺熊去氧胆酸的制备过程中，会产生一定量的杂质牛磺鹅去氧胆酸。而牛磺鹅去氧胆酸具有一定的毒性，能使人体内谷氨酰转移酶(ALT)升高，引起细胞凋亡而造成严重的肝组织损伤。现有牛磺熊去氧胆酸的合成过程中，由于合成方法副反应多，粗品纯度不高，大多未能对异构体杂质牛磺鹅去氧胆酸进行有效控制；或者需要在合成过程中引入管制品或剧毒品，才能实现对异构体杂质牛磺鹅去氧胆酸的有效控制，但不适用于工业化生产。

华炬新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项一种牛磺熊去氧胆酸的制备工艺方法，该技术的目的是提供一种高纯度牛磺熊去氧胆酸的制备方法，该制备方法成本低、操作简单可控、产品收率和纯度高、且异构体杂质牛磺鹅去氧胆酸可以得到有效控制，工艺环保并适于工业化生产；避免了使用化学管制品或昂贵的缩合试剂；生产过程从无法监控状态变为生产过程可控，大大增加了生产工艺的可控性；同时操作和后处理简单，产品收率和纯度高，同时可以很好的控制其异构体杂质牛磺鹅去氧胆酸，更适合工业化大生产，现将该一种牛磺熊去氧胆酸的制备工艺方法及实施例介绍如下供研究交流参考：（311241  361421） 

该项目由华炬新产品研究所技术咨询委员会多位专家根据目前国内该领域最新技术推荐的新技术、新产品、新工艺，
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