高纯度牛蒡子苷元制备技术方法

近来报到，牛蒡子苷元在抗炎，抗病毒，抗肿瘤，免疫调节等方面表现出较强的药理活性；同时可以作为一种新型的热休克反应抑制调节剂，对过高温表现的癌症的治疗有帮助作用。此外还具有抗老年痴呆的作用和抑制K+挛缩的作用。牛蒡苷元是木脂素类化合物，主要来源于菊科植物牛蒡的果实牛蒡子。历版《中国药典》均有记载，是我国广泛应用的传统中药。牛蒡子具有疏散风热，宣肺透疹，解毒利咽的功效。临床上用于治疗风热感冒，咳嗽痰多，麻疹，风疹，咽喉肿痛，痄腮丹毒，痈肿疮毒等，是中医常用的清热解表药。牛蒡子有效成分为木脂素类，其中牛蒡苷和牛蒡苷元为主要成分。经验证，牛蒡苷体外在抑菌，抗病毒和抗肿瘤方面活性较弱，牛蒡苷进入体内后，在消化道中被肠道菌转化为苷元的脱甲基化合物，此脱甲基化合物在肝脏儿茶酚-O-甲基转移酶的作用下恢复为苷元，苷元被血液输送到各个器官发挥作用。说明在抗菌抗肿瘤方面，牛蒡苷元发挥主要作用。但是牛蒡子药材中牛蒡苷含量大于5%，而牛蒡苷元的含量较低，仅有0.19%。因此，很有必要在现有技术的基础之上，研究开发一种制备效率高，生产成本低，无需使用大量有机溶剂，具有很好应用前景的牛蒡苷元的制备方法。

华炬新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项高纯度牛蒡子苷元制备技术方法，该技术牛蒡子粉碎后脱脂和牛蒡苷的提取均采用渗漉法，可避免在加热过程中有效成分的受热变化，并且渗漉法相比加热提取更加完全。同时在提取牛蒡苷元前，选择石油醚对牛蒡子渗漉脱脂，避免牛蒡子油脂成分对乙酸乙酯提取的干扰。尤其是乙酸乙酯渗漉浓缩液的酸度pH3.0-4.0范围内，使牛蒡苷在酸性环境下水解为牛蒡苷元，水解完全，水解效率高，牛蒡苷元晶体析出后，采用溶剂重结晶法和高效制备液相色谱法纯化，得到纯度高达99.9%的高纯度牛蒡苷元，整个制备工艺设计合理，可操作性强，适合工业化大生产，现将该高纯度牛蒡子苷元制备技术方法及实例介绍如下供研究参考：（441211  641597）

该项目由华炬新产品研究所技术咨询委员会多位专家根据目前国内该领域最新技术推荐的新技术、新产品、新工艺，
包括技术工艺、技术创新、技术配方、方法步骤及实例等方面的推荐，供同仁参考交流，
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